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Text File  |  1996-03-09  |  2KB  |  33 lines
  1.        Document 0416
  2.  DOCN  M9650416
  3.  TI    Metal-chelating inhibitors of a zinc finger protein HIV-EP1. Remarkable
  4.        potentiation of inhibitory activity by introduction of SH groups.
  5.  DT    9605
  6.  AU    Fujita M; Otsuka M; Sugiura Y; Institute for Chemical Research, Kyoto
  7.        University, Japan.
  8.  SO    J Med Chem. 1996 Jan 19;39(2):503-7. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/96145184
  10.  AB    HIV-EP1 is a C2H2 type zinc finger protein which binds to DNA kappa B
  11.        site present in the long terminal repeat of HIV provirus. Previously we
  12.        have reported zinc chelators having histidine--pyridine--histidine
  13.        skeleton and were successful in inhibiting the DNA binding of HIV-EP1 by
  14.        removing zinc from the zinc finger domain. Aiming at the potentiation of
  15.        the inhibitory activity of our previous zinc chelators, herein
  16.        synthesized were novel chelators comprising pyridine and
  17.        aminoalkanethiol. These showed marked inhibitory activity on the DNA
  18.        binding of HIV-EP1. In particular, one of them having a
  19.        bis(2-mercaptoethyl) amino side chain showed inhibitory activity (IC50,
  20.        approximately 4 microM) 10 times stronger than that of the strongest
  21.        inhibitor that we reported previously. It appeared that these inhibited
  22.        the DNA binding of HIV-EP1 by a mechanism distinct from that of the
  23.        previous histidine-based inhibitors.
  24.  DE    Animal  Base Sequence  Chelating Agents/CHEMISTRY/*PHARMACOLOGY
  25.        DNA/METABOLISM  DNA-Binding Proteins/*ANTAGONISTS & INHIB/METABOLISM
  26.        Mice  Molecular Sequence Data  NF-kappa B/METABOLISM  Sulfhydryl
  27.        Compounds/*CHEMISTRY  Support, Non-U.S. Gov't  Zinc/*CHEMISTRY  *Zinc
  28.        Fingers  JOURNAL ARTICLE
  29.  
  30.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  31.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  32.  
  33.